novice

Ker je skeletna struktura številnih bioaktivnih naravnih proizvodov in zdravil (kot je deksametadin, ki zavira kašelj), možen mogoče pridobiti iz ključnih vmesnih derivatov 1-benzil oktahidroizokinolina s tristopenjsko kemijsko reakcijo. Načini sinteze vmesnega materiala vključujejo klasično ločevanje, asimetrično katalitično hidrogeniranje prehodnih kovin in desematizacija cikloheksamin oksidaze in boramina, vendar imajo te metode na splošno slabosti, kot so slaba stereoselektivnost, visoki proizvodni stroški, slaba atomska ekonomija ali resno onesnaževanje okolja.

Inštitut za industrijsko biotehnologijo Tianjin, kitajska akademija znanosti Zhu Duiming, Wu Qia vodijo ekipo za biokatalizo in zeleno kemično s pomočjo imine reduktaze (imin reduktaza, IRED) antipodalno selektivno zmanjšanje serije alfa, beta nenasičenih iminov (1 - benzil šest derivati ​​vodikovega izokinolina), uspešna priprava ustreznih 1 - benzil osem vodikovih izokinolinskih derivatov za ta razred sinteze spojin zagotavlja učinkovito metodo biološke katalize.

agfd

V tej študiji smo knjižnico imin reduktaze pregledali z uporabo predhodnika subkstra dekstrometorfana in ugotovili smo, da sta dva izmed encimov pokazala najvišjo in komplementarno stereoselektivnost, pretok enantiomera do 98% (S) in> .Katalitik Učinkovitost je bila 5,4 × 10-2 oziroma 24,1 × 10-2 s-1 mm-1. Na tej podlagi je bila ugotovljena reakcijska priprava v laboratorijskem merilu in izkoristek ločevanja produkta je bil 74% oziroma 80%. Nato smo pri pripravi derivatov, ki vsebujejo različne substituente v p-položaju in orto položaju predhodnikov substratov, dobili encim z večjo prostorsko prilagodljivostjo, ki bi lahko dosegel visoko stereoselektivnost in ločitveni izkoristek za vseh osem substratov in imel pomembne konkurenčne prednosti pred obstoječe metode sinteze teh spojin.

Raziskavo sta podprla nacionalna naravoslovna fundacija Kitajske (21778072) in komisija za znanost in tehnologijo tianjin (15PTCYSY00020 in 15PTGCCX00060). Raziskava je bila nedavno objavljena v reviji Napredna kataliza in kataliza in je bila izbrana kot vroča tema bicatalize .Jao peiyuan, izredni raziskovalec na tehnološkem inštitutu tianjin, in xu zefei, študentka, sta sovoditelja avtorja prispevka.


Čas pošiljanja: maj-28-2020